Фенотропил: что мы знаем до сих пор (потенциальные эффекты, механизмы и побочные эффекты) - Коррупция в Украине

Фенотропил: что мы знаем до сих пор (потенциальные эффекты, механизмы и побочные эффекты)

Фенилпирацетам является относительно новым лекарственным средством, которое, как широко утверждается, обладает «ноотропным» («когнитивно-стимулирующим») действием. Это тесно связано с пирацетамом , другим относительно популярным ноотропным препаратом. Утверждается, что фенилпирацетам обладает многими интересными потенциальными эффектами, связанными с когнитивной функцией и физической работоспособностью — но что современная наука говорит об этом? Продолжайте читать, чтобы узнать больше о потенциальных механизмах и побочных эффектах этого препарата.

Отказ от ответственности: Этот пост не является рекомендацией или одобрением для использования фенилпирацетама. FDA не одобрило этот препарат для какого-либо конкретного медицинского или другого использования, и имеющиеся исследования по нему все еще находятся на очень ранней стадии, без достаточных данных, чтобы прийти к каким-либо выводам о его общей эффективности или безопасности для людей. Мы написали этот пост только в ознакомительных целях, и наша цель — исключительно информировать людей о том, что наука в настоящее время говорит о механизмах, потенциальных эффектах и ​​возможных побочных эффектах фенилпирацетама.

Что такое фенилпирацетам?

Фенилпирацетам является ноотропным препаратом, который недавно был добавлен в семью рацематов.

Как и его родительская молекула пирацетам , он, как утверждается, улучшает память, когнитивные функции и даже физическую силу. Кроме того, сообщалось, что он в 30–60 раз более эффективен, чем пирацетам.

По этим причинам фенотропил набирает популярность среди потребителей «ноотропных» или «когнитивно-стимулирующих» препаратов. Интересно, что фенилпирацетам недавно был запрещен к использованию Олимпийским комитетом из-за опасений, что он может быть использован спортсменами как средство повышения производительности.

Фенилпирацетам по существу является молекулой пирацетама с присоединенной к нему фенильной группой . Это добавление увеличивает его биодоступность и способность проходить через гематоэнцефалический барьер по сравнению с обычным пирацетамом (так как эта новая молекула теперь жирорастворимая) .

Считается также, что добавление фенильной группы увеличивает сродство соединения к различным переносчикам нейротрансмиттеров, что может быть связано с некоторыми из его предполагаемых эффектов на различные виды мозговой деятельности .

Хотя большая часть популярности фенилпирацетама основана на утверждениях о том, что он может улучшить работу мозга и физическую силу, существуют некоторые очень предварительные доказательства, которые предполагают, что фенилпирацетам также может быть полезен для уменьшения некоторых симптомов депрессии и тревоги .

Тем не менее, неясно, какая именно популярность фенилпирацетама основана на ажиотаже, поскольку фактическая наука об этих предполагаемых эффектах в лучшем случае относительно скромна.

Фенилпирацетам продается в России как препарат, отпускаемый только по рецепту, под названием Фенотропил . Хотя это лекарство не прописано в Соединенных Штатах, оно является неконтролируемым и незапланированным веществом, что означает, что оно является технически законным и не требует рецепта для покупки или хранения.

Однако это также означает, что FDA не одобрило его для какого-либо конкретного медицинского использования .

Кроме того, тот факт, что это относительно новое вещество, означает, что оно не было тщательно изучено, и поэтому невозможно сделать какие-либо твердые выводы о том, насколько эффективным или безопасным оно может быть — по крайней мере, не без гораздо большего исследования, включая клинические испытания на людях.

В этом посте мы рассмотрим некоторые современные данные о механизмах фенилпирацетама и предполагаемых эффектах. Тем не менее, как вы читаете, важно иметь в виду, что все эти доказательства все еще находятся на очень ранней стадии, и поэтому любые претензии в отношении воздействия этого соединения следует принимать со здоровым зерном соли!

Механизм действия

Хотя точные механизмы фенилпирацетама в настоящее время неясны, некоторые возможные механизмы были определены в некоторых ранних исследованиях. Некоторые из этих потенциальных механизмов включают в себя:

  • Увеличение количества серотониновых , дофаминовых и ГАМК- рецепторов в головном мозге , что теоретически может сделать его полезным для улучшения настроения и уменьшения беспокойства.
  • Ингибирование переносчиков дофамина , которые могут повысить уровень дофамина в мозге, тем самым теоретически улучшая настроение и мотивацию.
  • Активирует и увеличивает количество никотиновых ацетилхолиновых и NMDA-рецепторов в мозге , каждый из которых, как полагают, участвует в когнитивных функциях, таких как обучение и память.
  • Повышение уровня нейротрофического фактора, происходящего из мозга ( BDNF ) , ростового белка, который способствует созданию и развитию клеток мозга ( нейрогенез ), особенно в определенных областях мозга, связанных с памятью, таких как гиппокамп.
  • Выборочное снижение активации клеток головного мозга, которые контролируют движение (двигательные нейроны коры головного мозга), что может гипотетически помочь уменьшить судороги.
  • Увеличение активности альфа- и бета-волн по всему мозгу . Эти паттерны нервной деятельности были связаны с когнитивными процессами, такими как умственная координация, спокойствие, бдительность, обучение и фокусировка.

Однако, по данным нескольких исследований на животных, высокие дозы фонтурацетам (> 20 мг / кг массы тела) на самом деле снизились уровни нескольких основных нейромедиаторов в мозге крыс и мышей, что приводит к снижению возбуждения или стимуляции. Другими словами, даже некоторые из ранних данных о механизмах фенилпирацетама до сих пор смешаны и не всегда легко интерпретируются.

Фенилпирацетам существует в виде энантиомеров «R-» и «S-» — пары молекул, которые являются структурно идентичными, но которые являются зеркальным отображением друг друга (аналогично паре перчаток для левой и правой руки).

Некоторые ранние исследования на животных показали, что как «R», так и «S» формы фенилпирацетама могут играть роль в улучшении двигательной координации и настроения. Хотя форма энантиомера «S», как сообщалось, является более мощной (биологически активной), только форма «R», как сообщается, оказывает заметное влияние на улучшение памяти — по крайней мере, согласно этому исследованию на одной мыши. Однако у людей само лекарство обычно используется в виде смеси двух. Хотя некоторые формы могут иметь только один энантиомер, это редко, потому что процесс выделения каждой формы молекулы очень дорог, и поэтому дешевле просто получить неразделенную смесь этих двух [ 4 ].

Отмеченные эффекты фенилпирактама

Ниже перечислены некоторые из возможных эффектов фенилпирацетама, о которых сообщалось в предварительных исследованиях.

Хотя некоторые из этих ранних результатов могут показаться многообещающими, доказательства в целом все еще слишком слабы, чтобы делать какие-либо окончательные выводы о влиянии фенилпирацетама на мозг или когнитивные способности.

Другими словами, это предполагаемое использование фенилпирацетама в настоящее время должно рассматриваться как не имеющее достаточных доказательств, подтверждающих их, — и все же потребуется гораздо больше исследований, чтобы точно определить, какое влияние это вещество может оказать на здоровых людей.

1) Может помочь в восстановлении мозга

Некоторые предварительные данные свидетельствуют о том, что фенилпирацетам может потенциально помочь мозгу восстановиться после повреждения или заболевания, хотя это исследование все еще находится на очень ранней стадии, и по-прежнему потребуется гораздо больше работы для людей.

Согласно одному двойному слепому рандомизированному контролируемому исследованию на 400 пациентах с инсультом, нормальная активность мозга улучшилась после одного года лечения фенилпирацетамом.

Кроме того, согласно одному проспективному когортному исследованию 99 пациентов с заболеваниями головного мозга ( энцефалопатия, вызванная глиомами или острыми поражениями органического происхождения), сообщалось, что фенилпирацетам улучшает когнитивную функцию и память после одного месяца лечения.

В одном исследовании на животных сообщалось, что фенилпирацетам усиливал восстановление и выживание крыс после ишемии головного мозга (нехватка кровотока в головном мозге) .

2) Может улучшить память

В нескольких исследованиях сообщалось о доказательствах, которые могут свидетельствовать о том, что фенилпирацетам может влиять на когнитивное функционирование — хотя, опять же, это исследование все еще находится на очень ранней стадии, и его еще не следует считать окончательным.

Согласно одному исследованию, фенилпирацетам улучшал результаты тестов памяти у 55 пациентов с астенией (аномальный недостаток энергии) и у 59 пациентов с синдромом хронической усталости (CFS) .

Одно исследование на животных показало, что фенилпирацетам увеличивает количество дофаминовых рецепторов у крыс с потерей памяти, что может улучшить память и память.

Хотя эти предварительные результаты являются несколько многообещающими, еще не было проведено никаких исследований потенциальных когнитивных эффектов фенилпирацетама у здоровых людей, поэтому еще слишком рано делать какие-либо твердые выводы о потенциальных ноотропных эффектах этих веществ.

3) Может уменьшить беспокойство и депрессию

Согласно одному проспективному когортному исследованию, фенилпирацетам уменьшал симптомы тревоги и депрессии у 99 пациентов с повреждением головного мозга (от операции или инсульта) после одного месяца лечения.

В другом (открытом, не слепом) исследовании 35 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с тревожными и депрессивными расстройствами было показано, что лечение фенилпирацетамом в течение 12 недель снижает тревогу. Однако через 4–8 недель он не был столь эффективным, что говорит о том, что этот эффект может быть слабым и / или кратковременным .

Несколько исследований на животных показали несколько сходных эффектов. Например, сообщалось, что фенилпирацетам снижает тревожное поведение у мышей и увеличивает частоту исследовательского поведения, которое они проявляют при помещении в незнакомую среду.

Также сообщалось, что фенилпирацетам снижает тревогу и депрессию у крыс и мышей с психозом, вызванным лекарственными средствами.

Некоторые исследователи предполагают, что влияние фенилпирацетама на тревогу и настроение может быть результатом увеличения числа ГАМК- рецепторов. Это предположение в значительной степени основано на убеждении, что это те же самые рецепторы, на которые бензодиазепины (семейство лекарств, используемых для лечения тревоги) в первую очередь воздействуют, чтобы оказывать свое влияние.

4) Может помочь с лечением эпилепсии

У 31 пациента комбинация фенилпирацетама с противосудорожными препаратами (принимаемыми ежедневно в течение 2 месяцев) была связана со значительным уменьшением судорог по сравнению с одними противосудорожными препаратами.

Аналогичным образом, одно двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование на 90 пациентах с эпилепсией сообщило, что комбинация фенилпирацетама и более типичных препаратов против эпилепсии уменьшала судороги и улучшала когнитивную функцию.

Некоторые полагают, что потенциальные противоэпилептические эффекты фенилпирацетама могут быть объяснены его способностью избирательно уменьшать активацию клеток мозга, которые контролируют движение (двигательные нейроны коры головного мозга).

5) Может увеличить энергию

В одном исследовании 1170 пациентов с хроническим низким кровотоком в головном мозге ( ишемия ) и синдромом хронической усталости (CFS) сообщалось, что один месяц лечения фенилпирацетамом уменьшал чувство усталости у многих из этих пациентов.

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам, по сообщениям, усиливал движение и физическую активность у мышей .

Точно так же сообщалось, что фенилпирацетам увеличивает скорость и расстояние, пройденное крысами во время испытания в открытом поле.

Вместе эти предварительные результаты могут свидетельствовать о некотором общем «возбуждающем» эффекте — хотя в основном это основано на исследованиях на животных или людях, имеющих клиническое состояние, и последующие исследования должны быть проведены на здоровых людях, чтобы знать наверняка.

6) Может уменьшить увеличение веса

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам значительно уменьшал прирост массы тела и увеличение жировой массы у крыс с ожирением. Также сообщалось, что препарат снижает уровень сахара в крови у этих животных.

Это одно из доказательств, которое может указывать на некоторые общие метаболические эффекты этого вещества — но, поскольку оно исходит только из исследований на животных, пока невозможно точно сказать, будут ли эти эффекты наблюдаться и у людей.

7) Может повлиять на иммунную систему

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам нормализовал иммунный ответ мышей с гиперактивной иммунной системой .

Несколько других исследований на животных показали, что фенилпирацетам восстанавливал уровни провоспалительных цитокинов IL-1 , IL-4 и IL-6 у крыс с подавленной иммунной системой .

Тем не менее, необходимы дополнительные исследования на людях, чтобы узнать, как это вещество может взаимодействовать с иммунной системой у людей.

8) Может противодействовать гипертиреозу

Согласно одному исследованию на модели гипертиреоза на животных , 14-дневное лечение фенилпирацетамом, как сообщалось, улучшило функцию иммунной системы и, возможно, также оказало некоторое влияние на настроение животных.

Опять же, это исследование на одном животном не следует воспринимать как свидетельство аналогичных преимуществ для людей-пользователей — это всего лишь одно из внушающих доказательств, которые могут указать путь к дополнительным будущим исследованиям на животных и людях.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, фенилпирацетам обладает потенциалом вызывать побочные эффекты.

Важно отметить, что поскольку это соединение является относительно новым, нет достаточных доказательств того, насколько оно безопасно для людей-пользователей или как часто оно может привести к негативным побочным эффектам.

По этой причине мы настоятельно рекомендуем не экспериментировать с этим соединением, пока не будет доступно больше данных о его безопасности.

Некоторые из побочных эффектов, о которых сообщалось до сих пор, включают:

  • Головные боли : как и другие рацематы , известно, что фенилпирацетам иногда вызывает головные боли.
  • Бессонница : стимулирующие свойства фенилпирацетама могут препятствовать качественному сну потребителям, которые принимают препарат в конце дня.
  • Раздражительность : фенилпирацетам, как и пирацетам, также может вызывать побочные эффекты, подобные «сенсорной перегрузке», такие как раздражительность. Уменьшение дозировки может потенциально уменьшить эти побочные эффекты, хотя в некоторых случаях все еще может быть необходимо полностью отказаться от этого вещества.
  • Повышенный гнев / возможные мысли о самоубийстве : некоторые пользователи испытывали повышенный гнев, агрессивность и мысли о самоубийстве при использовании фенилпирацетама. Поэтому людям с предрасположенностью к такому поведению особенно не рекомендуется экспериментировать с этим препаратом.

Если вы решили «поэкспериментировать» с относительно неизвестным веществом, таким как фенилпирацетам, немедленно обратитесь за соответствующей медицинской помощью, если вы считаете, что у вас могут быть какие-либо серьезные побочные эффекты.

Наркотиков взаимодействий

Как данные о безопасности фенилпирацетама относительно отсутствуют, так и точные данные о том, как он может взаимодействовать с другими лекарственными средствами и веществами, — поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Как всегда, крайне важно держать своего врача в курсе любых добавок или других веществ, которые вы принимаете, чтобы еще больше снизить риск возникновения любых нежелательных взаимодействий.

Имея это в виду, есть по крайней мере некоторые ранние свидетельства о нескольких потенциальных взаимодействиях, которые фенилпирацетам может иметь с другими веществами и соединениями.

Среди людей, которые экспериментируют с «ноотропными» (усиливающими когнитивную функцию ) лекарственными средствами, соединения в семействе « рацемам » (включая фенилпирацетам и пирацетам ) часто дополняются вместе с холином для усиления их активности. Теоретически это связано с тем, что рацематы имеют тенденцию разрушать белки, которые блокируют холин от связывания с его рецепторами, тем самым обеспечивая большее поглощение холина в организме .

Существуют некоторые ранние доказательства того, что ацетилхолин может частично снизить вероятность побочных эффектов от фенилпирацетама, таких как головные боли, раздражительность, тошнота и бессонница .

В некоторых предварительных сообщениях утверждается, что фенилпирацетам при использовании в сочетании с кофеином , рыбьим жиром , витаминами или другими ноотропными средствами (такими как сульбутиамин ) может повысить концентрацию , выносливость, энергию и снизить потребность во сне.

Формы и дозировка

Примечание . Информация в этом разделе содержит информацию о дозировках, которые обычно использовались в некоторых ранних исследованиях, посвященных фенилпирацетаму, или о «типичных» дозах, которые, по сообщениям, использовались людьми, которые экспериментируют с личным применением этого соединения. Приведенная ниже информация не предназначена в качестве руководства для личного использования фенилпирацетама, поскольку в настоящее время отсутствуют достаточные данные о его эффективности, безопасности или общих последствиях для здоровых людей.

Фенилпирацетам обычно выпускается в форме порошка и капсул с горьким вкусом. Как порошкообразные, так и капсульные формы предназначены для перорального приема, и их иногда «укладывают» вместе с другими ежедневными добавками, такими как холин [ 5 ].

«Типичная» доза составляет от 100 до 200 мг и принимается до 3 раз в день. Поскольку некоторые ранние данные свидетельствуют о том, что этот препарат может быть значительно более сильнодействующим, чем пирацетам, некоторые исследователи рекомендовали изначально принимать меньшую дозу и наращивать ее при необходимости.

«Период полувыведения» фенилпирацетама, по оценкам, составляет где-то 3-5 часов, а это означает, что организм выводит примерно половину препарата из кровотока каждые 3-5 часов.

Пользователи сообщают о достаточно быстром развитии толерантности к этому препарату, что побудило некоторых рекомендовать его принимать только изредка, а не как ежедневную добавку.

Ограничения и предостережения

Как мы подчеркивали в этом посте, доступная научная информация об этом соединении все еще находится на очень ранней стадии — и поэтому все претензии или выводы о нем следует рассматривать как предварительные, пока не будет проведено гораздо больше исследовательской работы среди людей.

Кроме того, клинические исследования эффектов фенотропила ограничены, и лишь немногие исследования изучали его безопасность или его потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами и добавками.

Также важно отметить, что не все клинические исследования фенилпирацетама доступны для широкой публики, так как большинство доступно только на русском языке. В результате большая часть информации об этом препарате на английском языке поступает «из вторых рук» из ненаучных источников (таких как блоги или отзывы пользователей). Это обязательно снижает общую «достоверность» имеющейся информации об этом веществе и должно рассматриваться как еще одна причина обоснованного скептицизма в отношении его предполагаемого воздействия и относительной безопасности.Хотите более целенаправленные способы улучшить работу мозга?